Меню
ГлавнаяДиагностика

Доксазозин сандоз - инструкция по применению. Подробная инструкция по применению таблеток Доксазозин: состав, показания, дозировки, а также обзор отзывов и аналогов К какой фармакологической группе относится доксазозин

Брутто-формула

C 23 H 25 N 5 O 5

Фармакологическая группа вещества Доксазозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74191-85-8

Характеристика вещества Доксазозин

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает ОПСС . Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС . Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62-69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. C max достигается через 2-3 ч. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 ч. В плазме 98-99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T 1/2 — 19-22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение вещества Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Доксазозин

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС . Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД . НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Доксазозин

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0273
0.0253
0.0068

Регистрационный номер :

Торговое название - Доксазозин

Международное непатентованное название : доксазозин

Лекарственная форма : таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества доксазозина мезилата 2 мг или 4 мг в пересчете на доксазозин.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармелоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание
Таблетки 2 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Одна сторона частично разделена риской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 2. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Таблетки 4 мг: ромбовидные, двояковыпук-лые таблетки белого цвета Одна сторона разделенариской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 4. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».

Фармакологическая группа : альфа1-адреноблокатор

Код ATX : C02CA04

Фармакологические свойства
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
  • Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами, такими, как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ин- гибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительностью к Доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью : у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
    Применение при беременности и в период кормления грудью
    До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

    Способ применения и дозы
    Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
    При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
    При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
    Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Побочное действие
    Артериальная гипертензия
    В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
    Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
    головная боль, головокружение, сонливость.
    тошнота.
    периферические отеки, обморок.
    ринит.
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
    У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
    Со стороны центральной нервной и периферической системы: сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
    Со стороны мочевыделительной системы: дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
    Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тром-боцитопеническая пурпура, лейкопения.
    Со стороны кожных покровов: аллопеция.
    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
    Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
    Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
    Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

    Особые указания
    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
    Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
    В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Форма выпуска
    Таблетки по 2 мг и 4 мг.
    По 10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок по 7, 10, 14 и 20 таблеток; 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1, 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Название и адрес производителя
    «Нью-Фарм, Инк.», Канада. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
    В случае возникновения претензий обращаться к российскому предприятию, осуществляющему фасовку и упаковку лекарственного препарата:
    ЗАО «МФПДК «Биотэк», 127238, Россия, Москва, Псковская, д. 12, к. 4.
    или
    ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., п. Кольцово.

    • Доксазозин – лекарственный препарат, обладающий сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Таблетки можно применять в качестве моно терапии, а так же в составе комплексного лечения. Препарат имеет достаточно широкий спектр действий, однако наиболее часто его используют для лечения простатита и нормализации давления. Ознакомимся с особенностями приема медикамента детальнее.

    Состав и форма выпуска

    Доксазозин выпускается в форме таблеток, окрас которых варьируется от белого до светло-кремового. Лекарство продается в упаковках с контурными ячейками. Количество таблеток может различаться, от 7 штук до 50 штук. Лекарство так же может продаваться в картонных пачках, количество таблеток в данном случае может варьироваться от 10 до 100 штук в упаковке. Цена на Доксазозин соответственно так же будет отличаться.

    Главным активным компонентом препарата выступает доксазозин, его содержание в одной таблетке равно одному, двум или четырем мг в зависимости от концентрации. Вспомогательными ингредиентами является молочный сахар, крахмал, магний, натрия гликолат, натрий.

    Фармакологическое влияние

    Таблетки Доксазозин блокируют активность альфа1-адренорецепторов, что приводит к нормализации артериального давления, без провоцирования развития тахикардии. Прием препарата позволяет снизить сосудистое сопротивление. Эффект от использования является пролонгированным, максимальное действие препарата проявляется спустя 3-5 часов после приема.

    Лечебное действие медикамента сохраняется на протяжении суток. Таблетки будет полезны при развитии артериальной гипертензии. Прием лекарства помогает предупредить возникновение ишемической болезни сердца. Медикамент позволяет снизить содержание холестерина в крови. Длительный курс лечения таблетками приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

    Активные компоненты препарата воздействуют на предстательную железу, уменьшают нагрузку на мочеиспускательные каналы, благоприятно влияют на сопротивление внутреннего сфинктера. Прием таблеток приводит к положительным показателям уродинамики, а так же снятию симптомов заболевания.

    Доксазозин при простатите оказывает заметный положительный эффект после недели использования. Максимальный курс лечения препаратом – 14 недель. Препарат оказывается эффективным в 70% случаев, надолго сохраняет свое действие и закрепляет его.

    Особенности препарата:

    • Быстрое всасывание (прием еды провидит к замедлению процесса на 1-2 часа);
    • Абсорбция – 90%;
    • Максимальная концентрация в плазме крови – спустя 3 часа;
    • Максимальная концентрация в крови при вечернем приеме – спустя 6 часов;
    • Пресистемный метаболизм – 70%;
    • Высокая связь с белками – свыше 90%;
    • Полувыведение из организма – спустя 20 часов;
    • Препарат метаболизируется в печени;
    • Пути выведения – 70% кишечником, 10% почками;
    • Таблетки не имеют различия в воздействии на организм среди пациентов среднего возраста и пожилыми людьми.

    Когда следует принимать Доксазозин и существующие противопоказания

    Использование медикамента предусмотрено для следующих случаев:

    1. Артериальная гипертензия;
    2. Повышенное артериальное давление;
    3. Заболевания сердечно-сосудистой системы.

    Доксазозин инструкция по применению запрещает использование таблеток лицам до достижения совершеннолетия, сверхчувствительным пациентам к компонентам препарата, женщинам, вынашивающим плод. Помимо этого таблетки необходимо принимать с особой осторожностью тем, у кого выявлены следующие нарушения:

    • Отек легких;
    • Недостаточность левого или правого желудочка сердца;
    • Острая гипертензия в анамнезе;
    • Наличие хронических инфекций и нарушения работы моче испускающих каналов.

    Таблетки имеют побочные эффекты, которые могут проявляться в виде обмороков. Такое проявление возможно, когда пациент после приема медикамента резко меняет положение тела. К примеру, из состояния лежа резко переходит в состояние сидя. К числу прочих негативных последствий приема относят быструю утомляемость, тошноту, чувство общей слабости, сонливость, ринит.

    Реже могут проявляться такие симптомы, как боль в груди, тахикардия, кровотечения из носа, недержание мочи, сухость во рту, зуд эпидермиса, миалгий, чрезмерный аппетит, расстройства кишечника.

    Метод приема и дозировка

    Дозировка препарата:


    Важные сведения о препарате

    Принимать таблетки в тандеме с другими медикаментами необходимо с осторожностью. К примеру, одновременное использование антигипертензивных средств усиливает эффект от обоих препаратов, вследствие чего требуется коррекция дозировки. Прием противовоспалительных медикаментов замедляет всасывание таблеток, снижает гипотензивное действие.

    С особой осторожностью использовать продукт необходимо тем пациентам, которые имеют нарушения в работе почек. Доксазозин может повлиять на почечный метаболизм. В случаях выявления симптомов прием таблеток отменяют в срочном порядке.

    Препарат воздействует на организм человека, включая его сознание. Поэтому в период начала приема таблеток, а так же во время стадии повышения дозировки, необходимо отказаться от всех потенциально опасных сфер деятельности, включая вождение автомобиля. Обратите внимание, что прием алкогольных напитков параллельно с таблетками повышает риск проявления побочных эффектов.

    Стоимость и заменители

    Цена Доксазозина зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки главного активного элемента в миллиграммах. Приобрести таблетки 2 мг можно за 150 рублей. Стоимость препарата 4 мг составит порядка 230 рублей. Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, срок годности продукции составляет 2 года.

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    ЛСР-008201/09

    Торговое название препарата:

    Доксазозин Сандоз ®

    Международное непатентованное название:

    доксазозин

    Лекарственная форма:

    таблетки

    Состав:

    1 таблетка содержит:
    Активного вещества: доксазозина 1 мг, 2 мг или 4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг, 2,42 мг или 4,84 мг соответственно).
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

    Описание

    Дозировка 1 мг
    Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.
    Дозировка 2 мг и 4 мг
    Белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:

    альфа1-адреноблокатор

    Код ATX : C02CA04

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
    Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
    У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
    Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
    Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
    Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД.
    При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
    В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.
    Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
    При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
    В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
    Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
    Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч.
    Биодоступность – 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
    Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
    У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
    Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% – в неизменном виде). Почками выводится 10%.
    Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

    Показания к применению

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
    Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
    Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью : у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.

    Применение при беременности и в период кормления грудью

    До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз ® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

    Способ применения и дозы

    Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
    При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки.
    Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.
    При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
    Доксазозин Сандоз ® принимают длительно.
    Продолжительность лечения определяет врач.

    Побочное действие

    Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата.
    Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
    Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%), иногда (≥0,1% <1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
    Пищеварительный тракт: часто – сухость во рту, диспепсия, запор; иногда – анорексия, повышение аппетита; редко – боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
    Сердечно-сосудистая система: часто – головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда – ортостатическая гипотензия, обморочные состояния – феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
    Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда – «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко – депрессия, парестезии.
    Органы чувств: часто – нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
    Мочеполовая система: часто – частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда – дизурия; редко – импотенция, приапизм.
    Прочие: часто – астения, боли в грудной клетке; иногда – кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко – повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
    Лабораторные показатели: иногда – гипокалиемия; редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – эритроцитопения, уремия, креатининемия.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
    Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги.
    Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
    Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) – понижение.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
    Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

    Особые указания

    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозин Сандоз ® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).

    Влияние на способности к концентрации внимания

    В связи с тем, что Доксазозин Сандоз ® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Форма выпуска

    Таблетки по 1 мг, 2 мг или 4 мг.
    По 10 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения

    При температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Список Б.

    Срок годности

    4 года. Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Производитель

    Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения;
    произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия

    Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
    123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

    3D-изображения

    Состав и форма выпуска

    1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ , натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

    Характеристика

    Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, гиполипидемическое, сосудорасширяющее, гипотензивное .

    Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД . Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

    Фармакодинамика

    После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), C max достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T 1/2 — 19-22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

    Показания препарата Доксазозин

    Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

    Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.

    Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

    Взаимодействие

    Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ , антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

    При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

    При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное понижение АД , иногда сопровождающееся обмороками.

    Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

    Меры предосторожности

    С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

    В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

    Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

    Условия хранения препарата Доксазозин

    В защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Доксазозин

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертония
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия эссенциальная
    Гипертоническая болезнь
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Изолированная систолическая гипертензия
    Криз гипертензивный
    Первичная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертония
    Эссенциальная гипертензия
    Эссенциальная гипертония
    I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Вазоренальная гипертензия
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия симптоматическая
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Почечная гипертензия
    Реноваскулярная артериальная гипертензия
    Реноваскулярная гипертония
    Симптоматическая артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    N40 Гиперплазия предстательной железы Аденома предстательной железы
    Аденома простаты
    Гипертрофия предстательной железы
    Гипертрофия простаты
    ДГПЖ
    Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
    Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
    Дизурия при аденоме предстательной железы
    Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
    Доброкачественная гипертрофия простаты
    Заболевание предстательной железы
    Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
    Парадоксальная ишурия