Какая доза таблеток сирдалуд смертельная. Отзывы к сирдалуд. Срок годности и условия хранения

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда . Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Противопоказания

Выраженные нарушения печеночных функций;
повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.

Беременность

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда , включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Форма выпуска

Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения

При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

Состав

Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Дополнительно

Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Основные параметры

Название:	СИРДАЛУД
Код АТХ:	M03BX02 -

Международное название: Тизанидин (Tizanidine).

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сирдалуда – тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру.

Основное влияние оказывается на пресинаптические a2 – рецепторы спинного мозга, стимулируя их тизанидин вызывает ингибирование продукции аминокислот, которые стимулируют NМDА-рецепторы. В результате чего происходит подавление спинномозговых нейронов на промежуточном уровне, таким образом подавляется передача возбуждения полисинаптическим путем.

Также как и его аналоги Сирдалуд обладает умеренным обезболивающим эффектом и снижает спазмы и клонические судороги.

Фармакокинетика Сирдалуда

При внутреннем приеме Сирдалуд всасывается с большой скоростью и почти полностью. Максимальное значение концентрации Сирдалуда в крови наступает через 8 часов. Биодоступность по причине выраженного метаболизма и прохождения через печень составляет около 34%.

Сирдалуд высвобождается из лекарственной капсулы в течение длительного времени, что смягчает фармакокинетический профиль и обеспечивает поддержку стабильности терапевтической концентрации препарата в крови в течение 24 часов.

По лабораторным отзывам Сирдалуд быстро и с высоким процентом метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно через почки, в среднем примерно через 3 часа. Около 70% принятой дозы, выводится в виде метаболитов, неизменным остается около 2,7% вещества.

Пол пациента не влияет на фармакокинетику.

При почечной недостаточности максимальная концентрация в плазме крови повышается примерно в 2 раза, а период полувыведения увеличивается до 14 часов.

Как и у аналогов Сирдалуда прием пищи не влияет на фармакокинетику и не изменяет абсорбцию препарата.

Сирдалуд показания к применению

Препарат Сирдалуд применяют при спазмах скелетной мускулатуры, вызванных неврологическими патологиями такими как рассеянный склероз, церебральный паралич, заболевания спинного мозга, нарушение кровообращения мозга, хроническая миелопатия и др.

А также при болезненных мышечных спазмах разной этимологии:

функциональные или статические заболевания позвоночника;
послеоперационный период.

Способ применения Сирдалуда

При спазмах скелетных мышц, вызванных неврологической патологией, врач подбирает индивидуальную дозировку, ориентируясь на клиническую картину. Согласно инструкции Сирдалуд назначается дозами не более 6 мг в сутки, которые разделяются на три приема. По прошествии от 3 до 7 дней, возможно повышение дозировки на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой считается 12-24 мг в сутки в 3-4 приема с равным интервалом времени между ними. Нежелательной является дозировка препарата сверх 36 мг в сутки.

При болезненных мышечных спазмах применяется по 2-4 мг 3 раза в сутки. При явно выраженном спазме возможен прием перед сном дополнительно 2-4 мг препарата.

Пациентам преклонного возраста препарат назначается, основываясь на предположении о том, что у этой категории лиц замедленный почечный клиренс. В связи с этим нежелательно применение пожилыми людьми Сирдалуда по показаниям почечной деятельности.

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, начальная доза назначается 2 мг/24 часа за один прием, через некоторое время можно увеличить дозировку с учетом переносимости.

О принятии детьми Сирдалуда отзывов не достаточно для назначения его в качестве терапевтического средства.

Побочные действия Сирдалуда

Применение Сирдалуда в низких дозах, редко выявляет побочные эффекты, и даже при проявлении они носят не выраженный характер. Обычно проявляются в виде слабости, сонливости, слабовыраженной гипотензии, головокружении, сухости рта. Реже в виде желудочно-кишечных нарушений и тошноты.

При более высоких дозах Сирдалуда, отзывы указывают на то, что побочные эффекты носят более яркий характер, но не являются показаниями к отмене препарата. Чаще они проявляются в виде брадикардии и артериальной гипотензии, реже в виде расстройства сна, мышечной слабости, бессонницы, галлюцинациях. Крайне редко может проявиться острый гепатит.

Противопоказания

Нарушение функции печени;
Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
Сочетание тизанидина с Флувоксамином.

Беременность

Исследования на животных не обнаружили тератогенного воздействия на плод. Однако исследования применения Сирдалуда беременными и кормящими женщинами не проводились, в связи с этим назначение беременным Сирдалуда инструкцией не рекомендуется, кроме случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Проведённые на животных эксперименты показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, в связи с этим назначение в период лактации не рекомендовано.

Взаимодействие с другими препаратами

По инструкции Сирдалуд запрещено назначать пациентам, принимающим ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин. Также нужна осторожность при сочетании с другими ингибиторами CYP1 А2 (Пефлоксацин, Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Пефлоксацин, Циметидин, Ципрофлоксацин, Эноксацин, пероральные гормональные контрацептивы, Норфлоксацин, Тиклопидин и Рофекоксиб). При подобных сочетаниях возможно головокружение и снижение психомоторики.

Сочетание Сирдалуда с гипотензивными средствами и диуретиками может вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

Принятие седативных средств или алкоголя усиливает седативное воздействие Сирдалуда.

Передозировка Сирдалудом

Есть сообщения о передозировке Сирдалудом, включая прием препарата в дозе 400 мг. Летальных исходов не зафиксировано. Передозировка выражается в тошноте, рвоте, артериальной гипотензии, головокружении, беспокойстве, миозе, нарушенном дыхании, сонливости, коме. Лечится многократным назначением энтеросорбентов и симптоматическим лечением. Как и у аналогов Сирдалуда передозировка хорошо блокируется форсированным диурезом.

Таблетки 2 или 4 мг.

Условия хранения

Препарат хранится при температуре +15 — +25 градусов С. В местах, защищённых от доступа детей.

С уважением,

Сирдалуд (действующее вещество – тизанидин) является миорелаксантом центрального действия с точкой приложения действия в альфа-рецепторах спинного мозга.

В результате влияния на рецепторы происходит снижение выработки аминокислот стимулирующих передачу нервного импульса, именно за счет этого происходит конечное действие препарата – блокирование на уровне промежуточных нейронов возбуждающего импульса. Имеется легкое обезболивающее действие.

Активное вещество при пероральном приёме всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме отмечается через час после приёма препарата.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Сирдалуд в аптеках? Средняя цена находится на уровне 250 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Сирдалуда – таблетки: от почти белого до белого цвета, круглой, плоской, со скошенными краями формы, по 2 мг – на одной стороне код «OZ» и выдавленная риска; по 4 мг – на одной стороне код «RL», на другой перекрещивающиеся риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в виде гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 0,3/0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 74,412/101,024 мг, стеариновая кислота – 3/4 мг, моногидрат лактозы – 80/110 мг.

Фармакологическое действие

Сирдалуд относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа 2 -рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Показания к применению

В инструкции по применению лекарственного средства указано на следующие показания к его использованию:

шейный и поясничный синдромы;
мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника;
боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения ;
спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
период лактации (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
тяжелые нарушения функций печени;
сочетанное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как ципрофлоксацин или флувоксамин;
редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция галактозы/глюкозы (в состав препарата входит лактоза).

Осторожность требуется при назначении Сирдалуда при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

возраст от 65 лет;
беременность (безопасность и эффективность для этой группы больных изучена не была; применение Сирдалуда возможно, если ожидаемый эффект выше возможного вреда);
функциональные нарушения почек;
умеренные нарушения функций печени.

Назначение при беременности и лактации

Были проведены исследования на животных, которые не доказали наличие тератогенного действия препарата на плод. Однако у беременных женщин контролируемые исследования действия препарата не проводились. Поэтому всё же рекомендуется не назначать Сирдалуд в период беременности.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому для кормящих женщин препарат также не рекомендован к назначению.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе “Особые указания”.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочное действие

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные ниже побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

Костно-мышечная система: очень часто – миастения;
Лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
Пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
Нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
Сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
Прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

Печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
Нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
Прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

Все известные случаи передозировки закончились выздоровлением. При превышении дозы пациент может чувствовать тошноту, сонливость, беспокойство, головокружение. Предупредить тяжелые последствия поможет прием сорбентов, в частности активированного угля.

Особые указания

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.).
Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.
Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.
Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.
Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.
Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Сирдалуд (действующее вещество – тизанидин) является миорелаксантом центрального действия с точкой приложения действия в альфа-рецепторах спинного мозга. В результате влияния на рецепторы происходит снижение выработки аминокислот стимулирующих передачу нервного импульса, именно за счет этого происходит конечное действие препарата – блокирование на уровне промежуточных нейронов возбуждающего импульса. Имеется легкое обезболивающее действие.

Всасывание Сирдалуда происходит в первый час после приема. Биодоступность составляет 30-35% в связи с первичным прохождением через печень. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата, однако имеется незначительное повышение максимальной концентрации в крови. Метаболиты выводятся с мочой, что необходимо учитывать у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Показания к применению

Применение Сирдалуда в неврологии затрагивает ситуации, при которых имеется повышенный мышечный тонус, в частности:

Пирамидный гипертонус при рассеянном склерозе, церебральном параличе, миелопатиях, при последствиях нарушения мозгового кровообращения.
При болезненном мышечном спазме, обусловленном заболеваниями позвоночника.
При терапии хронических болевых синдромов, сопровождаемых напряжением мышц.

Противопоказания

К противопоказаниям к назначению Сирдалуда следует отнести выраженные нарушения печеночных функций, непереносимость компонентов, одновременное назначение Сирдалуда с Флувоксамином (феварином). Сам препарат достаточно безопасный и получил широкое применение в терапии неврологических заболеваний.

Применение Сирдалуда у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза преобладает над риском. В эксперименте с животными не было выявлено тератогенного действия. Действующее вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко, кормление грудью на время приема препарата следует исключить, либо отказаться от его назначения у кормящей матери.

Побочные эффекты

Прием Сирдалуда в рекомендуемых терапевтических дозировках лечения мышечного дефанса при вертеброгенных болевых синдромах редко приводит к побочным эффектам, выражены они неявно, уменьшение доз приводит к их исчезновению. Среди них следует выделить:

Слабость.
Сонливость.
Головокружение.
Тенденция к снижению давления.
Тошнота.
Повышение активности печеночных трансаминакз.
Сухость слизистых.

Прием больших дозировок для терапии спастичного гипертонуса чаще приводит к побочным эффектам, которые, впрочем, быстро уходят при снижении дозы или отмене препарата. Среди них следует отметить нарушения сна, брадикардию, гипотензию устойчивую, крайне редко в высоких дозах можно наблюдать побочный эффект развитие острого гепатита.

Дозировка

Доза зависит от выраженности мышечного спазма, наличия сопутствующей патологии, возраста пациента, его веса и других факторов. Начальная доза не должна превышать 6 мг за сутки, разделенная на 2-3 приема. Раз в 5-7 дней можно повышать дозировку на 4 мг. Оптимальная доза для лечения спастичности 12-24 мг, разделенные на 3 приема; для терапии мышечного дефанса при проблемах с позвоночником – 6-12 мг, суточная доза не должна превышать 36 мг.

У пациентов пожилого и старческого возраста логично предположить снижение клиренса креатинина, применение Сирдалуда данной категорией больных ограничено, назначение его допускается лишь под строгим врачебным контролем в малых дозах (не более 4-6 мг в день). Использование в педиатрии не рекомендуется в связи с отсутствием клинических испытаний, отсутствием достоверных данных о безопасности препарата.

Аналоги

Аналоги Сирдалуда достаточно распространены вследствие своей низкой цены, также именно дженерики приобретаются чаще всего в стационары для оказания медицинской помощи населению. Однако следует отметить, что применение таких лекарственных средств как тизалуд, тизанидин, являющиеся аналогами, чаще приводит к побочным действиям лекарственного средства, обладают, как правило, меньшей эффективностью.

Особые указания

Взаимодействие с лекарственными препаратами:

Не допускается одновременный прием с Флувоксамином.
Осторожно следует назначать с другими ингибиторами CYP1 А2 (кордарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, фторхинолоны разных групп, комбинированные оральные гормональные контрацептивы, некоторые коксибы и тиклопидин), в связи с усилением риска и выраженности побочных эффектов (прежде всего, головокружения).
Одновременный прием с гипотензивными препаратами может усилить их действия, на время приема Сирдалуда может потребоваться корректировка дозы.
Потенцирует действие различных седативным препаратов, а также алкоголя.

При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия. Потенцируют седативное действие препарата седативные средства и алкоголь. Иными словами, алкоголь при приеме Сердалуда запрещен!

Существует клинические данные о передозировках, в том числе случаи приема в дозе свыше 300 мг. Все пациенты выздоровели. Симптомы укладывались в рамки побочного действия, были описаны случаи с комой (крайняя степень седатиции в сочетании с гипотензией). Лечение передозировки включает стандартные действия: отмена препарата, энтеросорсбция, форсированный диурез при возможности, симптоматическая терапия.

В связи с риском нарушения функции печени, целесообразно проведение контроля печеночных показателей раз в 3-4 недели у пациентов с высоким риском развития данной патологии, пациентов длительно принимающих лекарственное средство и в высоких дозах. Повышение трансаминаз в три раза служит показанием для отмены препарата. Пациенты, отмечающие сонливость и головокружение должны воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Цена на Сирдалуд (таблетки и капсулы)

Купить Сирдалуд легко в любой аптеке при наличии рецепта от врача. Средняя цена может незначительно колебаться. Цены зависимости от дозировки указаны ниже:

Таблетки, 2 мг, упаковка №30. 225-290 рублей.
Таблетки, 4 мг, упаковка №30. 325-400 рублей.
Капсулы с модифицированным высвобождением, 6 мг, упаковка №30. 550-700 рублей.

Содержание

При головных болях, давлении, усталости невролог может прописать Сирдалуд – инструкция по применению медикамента включает основные сведения для пациента, указывает на показания и способ приема. Таблетки оказывают действие на группы мышц и нервные отделы, показаны взрослым больным, но не детям и не беременным. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сирдалуда.

Таблетки Сирдалуд

Согласно фармакологической классификации, препарат Сирдалуд относится к группе миорелаксантов центрального действия. Он действует на спинной мозг, который контролирует все мышечные отдела организма. Действие происходит за счет активного компонента – гидрохлорида тизанидина. Выпускается препарат в форме таблеток, имеет разновидность – капсулы с модифицированным высвобождением, но под другим названием Сирдалуд МР.

Состав и форма выпуска

В аптеках встречаются только таблетки Сирдалуд, которые отпускаются по рецепту. Подробный состав:


Описание	Белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с риской

Пересчет на тизанидин, мг
Вспомогательные вещества	Диоксид кремния коллоидный безводный, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота
Упаковка	По 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидина гидрохлорид, попадая в организм, действует на спинной мозг, стимулирует его пресинаптические рецепторы, что замедляет выработку возбуждающих аминокислот, активизирующих изоферменты. За счет этого на нейронном уровне происходит подавление передачи возбуждения, отвечающего за избыточный мышечный тонус – он снижается. Помимо миорелаксирущих свойств тизанидина, препарат оказывает умеренно анальгезирующий эффект.

Эффективен медикамент по отношению к острым мышечным спазмам, сопровождающимся болями, нарушением кровообращения. Он уменьшает спазмы, тонус мышц и клонические судороги, предотвращает неврологические заболевания. Миорелаксирующий эффект зависит от концентрации препарата в плазме крови. Тизанидин всасывается быстро, почти полностью, максимальной концентрации достигает через час после приема. Биодоступность составляет 34%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Тизанидин связывается с белками плазмы на 30%, метаболизируется в печени, имеет неактивные метаболиты. Период полураспада составляет 2-4 часа, выводится почками. Больные с почечной недостаточностью испытывают ускоренное достижение максимальной концентрации активного компонента. Не изучалась фармакокинетика Сирдалуда у больных с нарушениями функции печени, но, вероятно, болезни приводят к повышению системного воздействия лекарства.

От чего таблетки Сирдалуд

В инструкции по применению лекарственного средства указано на следующие показания к его использованию:

мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника;
шейный и поясничный синдромы;
боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения остеохондроза;
спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, препарат обладает узким терапевтическим индексом, поэтому нуждается в тщательном подборе дозы. Принимается лекарство внутрь, таблетки можно делить пополам. Начальной дозой считается 2 мг 3 раза/сутки – это позволит минимизировать риск побочных эффектов. Болезни нуждаются в индивидуальной дозировке:

Спастичность скелетной мускулатуры – 6 мг, разделенных на 3 раза/сутки, доза повышается постепенно на 2-4 мг, с интервалами 3-7 дней. Терапевтический эффект достигается от 12-24 мг/сутки, разделенных на 3-4 приема с равными промежутками времени. Нельзя превышать дозу 36 мг/день.
Пациенты в возрасте 65 лет пьют минимально допустимую дозу, постепенно повышая ее до получения оптимального соотношения переносимости и эффективности лечения.
При почечной недостаточности доза начинается с 2 мг однократно в день. Для получения выраженного эффекта увеличивается сначала дозировка Сирдалуда, потом кратность.
Прерывать терапию нужно медленно, чтобы не дать развиться повышению давления, тахикардии.

Особые указания

В инструкции указано, что лекарство Сирдалуд применяется на фоне особых указаний, о которых следует знать пациентам:

во время приема таблеток может наблюдаться артериальная гипотензия, возможно приводящая к потере сознания, коллапсу;
при превышении суточной дозы в 12 мг были случаи нарушения функции печени, в связи с этим рекомендовано контролировать печеночные пробы пациентов каждый месяц;
из-за лактозы в составе нельзя применять медикамент пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы;
на фоне приема препарат может развиваться сонливость, поэтому пациентам стоит воздержаться от управления транспортом и механизмами;
контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко.

Сирдалуд и алкоголь

Врачи рекомендуют во время лечения лекарственным средством Сирдалуд воздержаться от приема алкоголя. Этанол сам по себе отрицательно действует на печень, почки и нервную систему человека, а при сочетании с таблетками дополнительно усиливает вероятность появления негативных симптомов. Может снижаться артериальное давление, появляться заторможенность сознания, усиливаться подавляющее действие алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению медикаментозного средства указано на его взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:

ингибиторы цитохрома повышают концентрацию тизанидина, что приводит к симптомам передозировки;
индукторы ферментов понижают уровень тизанидина в крови, что снижает терапевтический эффект;
противопоказано сочетать Сирдалуд с Флувоксамином, Ципрофлоксацином – приводит к коллапсу;
не рекомендуется одновременно применять тизанидин с антиаритмическими препаратами, фторхинолонами, пероральными контрацептивами;
следует проявлять осторожность при сочетании Сирдалуда с Цизапридом, Амитриптилином, Азитромицином;
прием гипотензивных препаратов, мочегонных диуретиков вызывает выраженное снижение давления, брадикардию;
длительное применение Рифампицина и тизанидина не рекомендовано;
седативные, антигистаминные и снотворные медикаменты усиливают седативный эффект лекарства, антагонисты адренорецепторов повышают гипотензивный эффект;
по отзывам, курение требует увеличения дозировки препарата.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению Сирдалуда, возможно проявление следующих побочных эффектов:

отмечаются сонливость, бессонница, головокружение;
брадикардия, понижение артериального давления;
сухость во рту, тошнота, расстройство желудка;
мышечная слабость, утомляемость;
галлюцинации, гепатит;
острое нарушение кровообращения мозга при резко отмене Сирдалуда;
вертиго, нечеткость зрения, астения.

Передозировка

Медицине известно несколько случаев передозировки препаратом в дозе 400 мг, закончившихся успешным выздоровлением. Симптомами служили тошнота, рвота, понижение артериального давления, головокружение, сонливость, беспокойство, нарушение дыхания. Лечение заключается в многократном приеме активированного угля проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, препарат Сирдалуд имеет следующие противопоказания, при которых его нельзя использовать по назначению:

тяжелые нарушения работы печени;
повышенная чувствительность к компонентам;
возраст младше 18 лет;
беременность, грудное вскармливание;
с осторожностью в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек.

Условия продажи и хранения

В аптеках препарат входит в список Б, это значит, что его нельзя продать без рецепта. Хранится медикамент вдали от детей при температуре 25 градусов, срок годности составляет пять лет.

Аналоги

По сочетанию активно действующих веществ и фармакологическому действию на организм выделяют следующие известные аналоги Сирдалуда, выпускаемые в форме таблеток отечественными и иностранными производителями:

Тизанидин-Тева;
Тизалуд;
Тизанил;
Тизанидин;
Баклофен;
Миаксил;
Мидокалм;
Мидостад;
Толперил;
Миорикс;
Миофлекс;
Мускомед.

Мидокалм или Сирдалуд

Известным аналогом препарат является Мидокалм, также относящийся к миорелаксантам центрального действия, снимает спазмы мышц. Отличаются средства активными веществами – в аналоге содержится толперизон. Таблетки Мидокалм выпускаются с дозировкой 0,05 или 0,15 г действующего компонента. Тизанидин относится к альфа-адреномиметикам, схожим по действию с клофелином, вызывает сонливость. Толперизон же является бета-аминокетоном, схожим по эффекту с новокаином, не отличается седативным действием. По стоимости Сирдалуд выходит дешевле на 40%.

Цена Сирдалуда

Купить препарат Сирдалуд можно в интернет-аптеках или привычных отделах, предъявив фармацевту рецепт. Стоимость зависит от выбранной концентрации тизанидина в таблетках и принятого уровня наценки в торговом предприятии. Примерные цены указаны далее.