Сартаны последнего поколения кандесартан. Лекарства от гипертонии последнего поколения – список, обзор и названия лучших. Комбинированные с диуретиками

Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

уменьшение нагрузки на миокард;
торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
предупреждение развития фибрилляции предсердий;
улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.

снижение вероятности развития инсульта;
улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.

уменьшение отеков;
повышение уровня калия;
устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
замедление прогрессирования почечной недостаточности.

повышение чувствительно тканей к инсулину;
снижение уровня сахара крови;
торможение развития атеросклероза;
уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

дифференциацию клеток;
обмен липидов, углеводов;
чувствительность жировой ткани к инсулину;
окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

препятствует развитию атеросклероза;
снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
обладает противовоспалительным эффектом;
сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Валз;
Валсафорс;
Вальсакор;
Диован;
Нортиван;
Тарег.

Блоктран;
Вазотенз;
Зисакар;
Карзартан;
Лозап;
Лориста;
Реникард.

Апровель;
Ибертан;
Фирмаста.

Ангиаканд;
Атаканд;
Гипосарт;
Кандекор;
Ксартен;
Ордисс.

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

хронической сердечной недостаточности;
нефропатии;
микроальбуминурии;
утолщении стенки левого желудочка;
сахарном диабете;
метаболическом синдроме;
атеросклерозе;
фибрилляции предсердий;
инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
хронической сердечной недостаточностью;
выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
сахарным диабетом;
нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
постинфарктным кардиосклерозом;
хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

минимум противопоказаний;
медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
не вызывают кашля;
увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
снижают риск развития инсульта;
в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

детям;
пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
циррозом печени;
обструкцией желчных путей;
одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Сартаны при артериальной гипертензии — список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Особенности лечения гипертензии (гипертонии) сартанами

Сартанами принято называть специальные средства, действие которых направлено на блокаторы рецепторов к ангиотензину II. Часто доктора назначают их пациентам, страдающим от гипертензии, так как с помощью данных медикаментов удаётся улучшить состояние патологии.

Принцип воздействия

Во время процесса снижения давления в почках образуется дефицит кислорода, в результате чего вырабатывается ренин. Именно с его помощью появляется ангиотензин I, который преобразуется в ангиотензин II. Данное вещество принято считать активным компонентом, который оказывает воздействие на давление, увеличивая его. Поэтому приём сартанов при наличии у больного артериальной гипертензии помогает оказывать влияние на рецепторы, что предотвращает от гипертонии.

Преимущества

Считается, что самые эффективные лекарства от гипертонии – это сартаны, они отличаются рядом преимуществ:

не появляется зависимость от длительного приёма;
при нормальных показателях давления лекарственные препараты не уменьшают его;
хорошо переносятся и имеют минимум негативных последствий.

Также препараты улучшают почечное функционирование при диабетической нефропатии, гарантируют регрессию гипертрофии желудочка сердца и приводят в норму показатели при сердечной недостаточности.

Для достижения максимальной эффективности учёные рекомендуют одновременно с ангиотензином II использовать диуретики. К примеру, «Индапамид» и «Дихлотиазид». Эксперты отмечают, если придерживаться данного правила, увеличить результативность можно в 1,5 раза. Благодаря тиазидным диуретикам происходит не только усиление эффекта, но и продлевается работа препаратов.

Индапамид

Дополнительное воздействие данных медикаментов:

Обеспечивается защита клеткам нервной системы. Лекарство сводит к минимуму неблагоприятное влияние заболевания на мозг, являясь профилактическим средством от инсульта. Так как они влияют на головной мозг, часто врачи назначают их пациентам, у которых наблюдаются нормальные показатели давления, но имеется риск сосудистого поражения.
Уменьшается угроза пароксизма фибрилляции предсердий, что обеспечивается с помощью антиаритмического воздействия.
Уменьшается риск диабета. За это отвечает метаболический эффект, а при наличии данной болезни состояние пациента будет приходить в норму, так как осуществляется инсулинорезистентность тканей.

Важно! Такие вещества во время гипертонии нормализуют липидный обмен, снижают содержание холестерина, а также триглицеридов, объём мочевой кислоты. Всё это очень важно при приёме диуретиков.

Пользу некоторые сартаны оказывают при синдроме Марфана, они укрепляют сосуды и оказывают профилактику их возможному разрыву. Также нормализуется мышечное состояние. Такое воздействие имеет «Лозартан».

Лозартан

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

Гипертонию, которая является главным показателем к их употреблению.
Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Особенности

Самостоятельное лечение сартанами запрещено, схему терапии должен подбирать врач индивидуально для каждого больного. Перед назначением лекарств проводится специальная диагностика, и изучаются особенности состояния пациента.

Важно! Препараты необходимо употреблять каждые сутки, без перерыва.

Часто доктора выписывают комбинацию средств из сартанов и диуретиков. Наиболее известными препаратами для лечения гипертонии являются:

«Микардис», в его составе содержатся гидрохлортиазид, а также телмисартан;

Микардис
«Теветен» имеет в качестве основы вещества гидрохлортиазид и эпросартан;

Теветен

«Атаканд плюс» отличается наличием кандесартана, гидрохлортиазида.

Эти вещества также отвечают за защиту внутренних органов, они являются безопасными, так как не имеют побочных действий.

Классификация лекарств

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

бифениловые производные тетразола – «Лозартан», «Кандесартан» и «Ирбесартан»;
нециклические – «Валсартан»;

Валсартан

небифениловые нететразоловые – «Эпросартан»;

небифениловые производные тетразола – «Телмисартан».

Телмисартан

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Влияние на органы

При употреблении сартанов у больного не наблюдается нарастания числа сердечных сокращений, что позволяет предотвратить образование сосудистой и сердечной гипертрофии. Это очень важный момент при развитии ишемии, кардиосклерозе, а также когда имеется кардиомиопатия гипертоническая.

Что касается влияния на почки, так как болезнь поражает данный орган, приём сартанов может в этом помочь. Это осуществляется влиянием на белковые выделения в моче, а именно лекарство помогает свести к минимуму уровень данных веществ. Но следует знать, что препараты обычно увеличивают плазменный креатин, что приводит к острой форме заболевания.

Противопоказания

Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

головокружение;
появление резких болей в области головы;
нарушается сон;
увеличивается температура;
тошнота, сопровождаемая рвотой;
запор или понос;
появляется зуд.

Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от почечной патологии, а также людьми преклонного возраста.

Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

Учёные проводили большое количество опытов, чтобы доказать эффективность средств. Люди, которые согласились принять участие в экспериментах, помогли изучить на практике все механизмы работы сартанов.

На сегодняшний день ведётся исследование, которое проверит, действительно ли лекарства могут стать причиной рака. Это необходимые процедуры, так как некоторые специалисты высказывают мнение о причастности сартанов к провоцированию различных опухолей. Они объясняют это тем, что средства, попадая в организм, вызывают некий процесс определённых веществ, который, в свою очередь, играет важную роль в регулировании клеток пролиферации, что приводит к страшному недугу.

Ранее проводимые эксперименты показали, что люди, вынужденные использовать сартаны, имеют большой риск появления опухоли. Несмотря на это, риск смерти от онкологии имеется и у человека, который принимает препарат, и у того, который о нём даже никогда не слышал.

Современная медицина пока не может однозначно ответить на этот вопрос. Причиной этого является неимение полной информации о причастности различных медицинских препаратов к болезни. Несмотря на это средства считаются лучшими в борьбе с гипертонией.

Сартаны для лечения артериальной гипертонии

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

Механизм действия БРА

Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
Нециклические соединения – Валсартан.

Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
Эпросартан: Теветен,
Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
Телмисартан: Микардис, Прайтор,
Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
Азилсартан: Эдарби.

Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

артериальная гипертензия,
недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
Инфаркт миокарда,
Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
Нехватка глюкозы в организме,
Нефропатия,
Атеросклероз,
Расстройства сексуального характера.

Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.

Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
Положительно влияют на липидный процесс,
Улучшение сексуальной способности,
Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

Сартаны - лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

Фармакодинамика группы препаратов

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Влияние на организм	Действие
Защита сосудов, сердца	Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий
Защита головного мозга	Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта
Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата	Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой
Нормализация обмена веществ	Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Названия препаратов

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:

По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Деление по поколениям

Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

Валсартан: Вальсакор, Тарег;
Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
Олмесартан: Кардосал.

Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

Области применения

Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
сахарный диабет, гипергликемия;
метаболический синдром;
атеросклероз.

Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

Достоинства и побочные эффекты

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:

Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
беременность, грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

несовершеннолетний возраст до 18 лет;
общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
цирроз, злокачественное перерождение печени;
желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

Лекарственные взаимодействия

Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:

От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

Возможно ли развитие злокачественных новообразований?

Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии - наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

Сравнение с ингибиторами АПФ

У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии.

По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.

БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

Влияние БРА на пациентов с риском инфаркта миокарда

Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

курение;
частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
прием химических веществ, наркотиков;
употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

Суть лечения с помощью БРА

Блокаторы рецепторов ангиотензина - лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

С артаны - это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны - это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции - организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа .

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, так и вторичной, .

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода.

Результатом оказывается стремительное нарастание как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

Сартаны - не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы - Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

Первое - это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
Второе поколение . Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России - Телмисартаном, он же Микардис.

Препарат имеет множество преимуществ:

Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
При приеме иАПФ - происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
Головные боли.
Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
Если сартаны принимают вместе с (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Содержание

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Показания к назначению

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

Преимущества препаратов

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

Инструкция по применению

Телмисартан

Лозартан

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

глиома;
колоректальный рак;
опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Сартаны при артериальной гипертензии - список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Механизм действия БРА

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
Нециклические соединения – Валсартан.

Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
Эпросартан: Теветен,
Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
Телмисартан: Микардис, Прайтор,
Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
Азилсартан: Эдарби.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

артериальная гипертензия,
недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
Нехватка глюкозы в организме,
Нефропатия,
Атеросклероз,
Расстройства сексуального характера.

Воздействие

Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
Положительно влияют на липидный процесс,
Улучшение сексуальной способности,
Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Какой лучше приобрести?

Предоставить информацию о лучшем БРА просто нереально, так как в их количестве и разнообразии имеется довольно большое количество эффективных препаратов, но у каждого из них свои функции. Согласно клиническим исследованиям было выявлено, какие сартаны смогут помочь при определенном заболевании:

Болезнь	Требуемый препарат
Инсульт	Лозартан, Кандесартан (при первичном иснульте);Эпросартан (при вторичном проявлении).
Сахарный диабет	Лозартан, Кандесартан (профилактические меры воздействия)
	Кандесартан плюс фелодипин (профилактические меры вторичного проявления)
	Валсартан (профилактика развития нефропатии)
Работа сердца	Лозартан – влияет на работу левого желудочка сердца.
	Кандесартан – эффективное средство при хронической недостаточной работе сердца.
	Валсартан (предупреждение осложнений при стенокардии).
Метаболизм	Лозартан (стабильное снижение кислоты в моче)
Профилактические меры при артериальной гипертензии	Кандесартан
Гипертония на рабочем месте	Эпросартан
Нефропатия	С помощью многих препаратов можно повлиять на снижение альбуминурия.

Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!

Преимущества над иными препаратами

Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет,
Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют,
При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов,
Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов,
При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться,
Пациенты не привыкают к данному роду лекарств,
При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления,
Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.

Прием препаратов должен быть осуществлен следующим образом (пример):

Препарат	Пик воздействия (час)	Т ½	Период приема препарата	Дозировка в 24 часа	Биодо-ступ-ность	Объемраспре-деленияпо организму
Лозартан	от часа до 4х	От 5 до 9	До двух раз в 24 часа	55-110	33	34
Валсартан	От двух до четырех	От 5 до 9	Единожды в 24 часа	80-320	25	17
Ирбесартан	От часа до двух	11-16	Единожды в 24 часа	145-350	60-80	52-55
Кардесартан	От трех до четырех	2-10	До двух раз в 24 часа	8-32	15	9
Эпросартан	От часа до двух	От 5 до 9	До двух раз в 24 часа	450-650	13	306
Телмисартан	От 30 минут до часа	Не менее 20	Единожды в 24 часа	От 40 и более	42-59	490