Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия. Препараты сартаны от повышенного давления: список, механизм действия. Преимущества. Побочные эффекты и противопоказания. Сартаны и рак Какой сартан эффективнее контролирует давление

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность . По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) . Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов .

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. , посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА , однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).

Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин. К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН. В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002). В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследовании VALIANT изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.

Механизм действия сартанов на организм, показания и противопоказания к применению

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ). Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм. Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.

Что это такое

Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

• Сильное сужение кровеносных сосудов;
• Повышение сопротивления периферических сосудов;
• Быстрое повышение артериального давления.

Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.

Он служит источником развития:

• Поражения почек;
• Атеросклероза сосудов мозга;
• Гипертрофии миокарда и др.

Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.

Группы

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

• Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
• Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
• Нететразол небифениловый – эпросартан;
• Негетероциклические соединения – валсартан;
• Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ 1 -рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Инфаркт миокарда;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Сахарный диабет;
• Нефропатия;
• Атеросклероз;
• Миодистрофия;
• Сексуальная дисфункция.

Преимущественное назначение

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

• Повышение систолического показателя давления;
• Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
• Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ 1 -рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

• Сердечный ритм не учащается;
• Резкого снижения давления не происходит;
• Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
• Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
• Липидный обмен изменяется положительно;
• Сексуальные расстройства не наблюдаются;
• Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

На почки

У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.

Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.

При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.

Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.

Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.

Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность.

На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

На соединительные ткани

Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.

На сексуальную функцию

Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.

Отношение к новообразованиям

Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.

Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

1. Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
2. Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
3. Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один - два раза в день.
4. Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
5. БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
6. Организм к препарату не привыкает.
7. Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
8. Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Справка! Сартаны предназначены для медленного снижения давления. Положительный эффект обнаруживается после стабильного приема препарата в течение двух-четырех недель, усиление действия – через семь недель.

Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

• При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
• Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
• Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ 1 -рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Лекарственные средства сартаны и препараты с ними

Лекарственные средства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, снижая давление крови, названы сартанами. Их отличает хорошая переносимость и эффективность при лечении гипертонической болезни. Эти препараты назначают при сопутствующем метаболическом синдроме, поражении почек, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде Эналаприла, Капотена. Это так называемые ингибиторы АПФ.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

А здесь подробнее об артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование атеросклероза.

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения аритмии, особенно фибрилляции предсердий, уменьшается степень гипертрофии миокарда. У пациентов реже возникают осложнения гипертонической болезни, сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Классификация сартанов

Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

• лозартана (Лориста, Лозап);
• эпросартана (Теветен);
• валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
• ирбесартана (Апровель);
• кандесартана (Касарк);
• телмисартана (Микардис, Прайтор);
• олмесартана (Олмесар).

Показания к применению

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

• заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
• хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
• нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
• острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии:

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

• хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
• длительное и стабильное понижение артериального давления;
• тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
• не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
• снижают смертность от инфаркта миокарда;
• защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
• улучшают потенцию;
• укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
• улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
• назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

• повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
• нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
• недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
• беременности и лактации.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена гиперкалиемия и головная боль, возникает гипотония при вставании (ортостатическая), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Комбинированные с диуретиками

При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

Кроме этого, сартаны могут хорошо сочетаться с блокаторами кальциевых каналов. Имеются также и препараты тройного действия. Например, содержит валсартан, гидрохлортиазид и амлодипин.

Эксфорж Н - препарат тройного действия

Препараты последнего поколения

По мере совершенствования химической структуры медикаментов, было предложено их разделить на два поколения. Ко второму отнесен пока только телмисартан (Хипотел, Микардис).

Интересной особенностью является его химическая структура. Препарат был получен на основе первого сартана (лозартана), а получившаяся молекула похожа по строению на препараты, используемые для лечения сахарного диабета 2 типа. Он по активности значительно превосходит своего предшественника, а также обладает ощутимым влиянием на основные факторы риска прогрессирования атеросклероза, сахарного диабета и гипертонии:

• понижает сахар крови,
• увеличивает реакцию тканей на инсулин,
• понижает содержание холестерина и триглицеридов.

В отличие от лозартана, телмисартан не нуждается в превращении в активное соединение, что позволяет его назначить при заболеваниях печени. Он обладает наибольшей способностью проникать в ткани, его длительность действия имеет максимальное значение среди всех сартанов. Однократного приема достаточно для надежного контроля артериального давления, он предотвращает опасный его подъем по утрам.

Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.

Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

Могут ли спровоцировать рак

Частота сочетания артериальной гипертензии и онкологических заболеваний еще не до конца получила свое объяснение. Но так как большинство пациентов принимают определенные препараты для понижения артериального давления, то их влияние на онкогенез является предметом многочисленных исследований. Не остались в стороне и сартаны.

Позже другие ученые полностью опровергли эту гипотезу, но тем не менее опасения остались. Это связывают с увеличением активности ренина. В норме он соединяется с соответствующими рецепторами, которые необходимы для созревания стволовых клеток.

При вмешательстве в этот процесс вероятность опухолей возрастает. Но пока такое нарушение было зафиксировано только у одного подвида лягушек. А результаты наблюдения за пациентами, принимавшими сартаны, выявили снижение смертности от опухолевых болезней.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензину 2. Он является одним из самых активных сосудосуживающих веществ. При приеме препаратов расширяются сосуды и давление крови снижается. Назначают эти средства при гипертонии, а особенно если она сочетается с повышенным весом, диабетом или устойчивостью к инсулину, нарушенным обменом жиров, подагрой.

К достоинствам этих медикаментов относится защитное действие на миокард, головной мозг, почки и обменные процессы в организме. Большинство пациентов не испытывают никаких побочных действий при приеме в назначенном количестве.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

• Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
• Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
• Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

• Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
• Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
• Небифенилового нететразола (эпросартан),
• Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.

БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

Дополнительные клинические эффекты

1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Сартаны представляют собой препараты нового поколения, которые используют для понижения кровяного давления при артериальной гипертензии. Первые варианты данных видов лекарств были синтезированы еще в начале 90-х годов прошлого века.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг. Также такие лекарства называют блокаторами рецепторов ангиотензина-II или антагонистами рецепторов ангиотензина.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Преимущества препаратов

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

1. При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
2. Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
3. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Помимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

• Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
• За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
• При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.

Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Инструкция по применению препарата

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

• Сердечной недостаточности;
• Перенесенном инфаркте миокарда;
• Диабетической нефропатии;
• Протеинурии, микроальбуминурии;
• Гипертрофии левого желудочка сердца;
• Фибрилляции предсердий;
• Метаболическом синдроме;
• Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
2. Улучшается диастолическая функция;
3. Уменьшается желудочковая аритмия;
4. Снижается выделение белка через мочу;
5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

Сартаны с мочегонными препаратами

Подобное сочетание эффективнее избавляет от артериальной гипертензии, также блокаторы рецепторов ангиотензина-II при использовании диуретиков оказывают равномерное и долгое воздействие на организм.

Существует определенный список лекарств, в которых содержится определенное количество сартанов и мочегонных препаратов.

• В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида имг Лозартана;
• В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Как показывает практика и многочисленные положительные отзывы пациентов, все эти препараты, входящие в список, хорошо помогают при артериальной гипертензии, оказывают защитное действие на внутренние органы, снижают риск развития инсульта, инфаркта миокарда, почечной недостаточности.

Все эти лекарства относятся к безопасным, так как практически не имеют побочных эффектов. Между тем важно понимать, что лечебный эффект обычно виден не сразу. Объективно оценить, помогает ли препарат при повышенном давлении, можно только через четыре недели постоянного лечения. Если это не учитывать, врач может поспешить и назначить новое лекарственное средство более сильного действия, что негативно отразится на состоянии здоровья пациента.

Действие препарата на сердечную мышцу

При снижении показателей артериального давления во время приема сартанов у пациента не увеличивается частота сердечных сокращений. Особый положительный эффект можно наблюдать при блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон в сосудистых стенках и области миокарды. Это защищает от гипертрофии кровеносных сосудов и сердца.

Такая особенность препаратов особенно полезна при наличии у пациента гипертонической кардиомиопатии, ишемической болезни, кардиосклероза. Дополнительно сартаны уменьшают атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии. Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек. Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

Сартаны и рак

Так как блокаторы рецептора ангиотензина Эпросартан и другие используют механизм действия ангиотензин-рениновой системы, в процесс вовлекаются ангиотензин тип 1 и рецепторы типа 2. Данные вещества отвечают за регуляцию пролиферации клеток и развития опухоли, которые провоцируют рак.

Чтобы выяснить, действительно ли велик риск того, что у пациентов, принимающих регулярно сартаны, может развиться рак, были проведены многочисленные научные исследования. Как показал эксперимент, у пациентов, принимающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, риск развития онкологии становился выше, по сравнению с теми людьми, кто не принимал лекарство. Между тем онкологическая болезнь с одинаковым риском приводит к смерти как после приема препарата, так и без него.

Несмотря на полученные выводы, врачи до сих пор не могут точно ответить на вопрос, провоцируют ли Эпросартан и иные сартаны онкологическую болезнь. Дело в том, что за неимением полных данных о причастности каждого лекарства к онкологическим болезням врачи не могут утверждать, что сартаны вызывают рак. На сегодня активно продолжаются исследования на эту тему, и научные сотрудники весьма неоднозначны в данном вопросе.

Таким образом, вопрос остается открытым, несмотря на подобный эффект, провоцирующий рак, врачи считают сартаны действительно эффективным лекарством, которое может стать аналогом традиционных препаратов от гипертонии.

Однако существуют определенные блокаторы рецепторов ангиотензина, которые помогают лечить рак. В частности, это относится к раку легкого и поджелудочной железы. Также некоторые виды лекарств используют во время химиотерапии у гипертоников, которые имеют рак поджелудочной железы, пищевода и желудка. Интересное видео в этой статье подведет итог дискуссии о сартанах.

Сартаны возникли впоследствии углубленного изучения патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа препаратов, уже занимающая лидирующие позиции в кардиологии.

Сартаны считаются недорогими медикаментами, которые понижают кровяное давление. У людей с предрасположенностью к гипертензии эти лекарства являются одним из важных способов нормализации жизнедеятельности.

В составе этих препаратов имеются вещества, которые оказывают корректирующее влияние на давление в течение всего дня, они предотвращают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику заболеваний. Какая существует классификация сартанов?

Механизм действия

Эти препараты не уступают по эффективности популярным медикаментам от повышенного артериального давления, практически не провоцируют побочных эффектов, ликвидируют симптомы гипертонии, оказывают защитное влияние на сердце и сосуды, а также почки и мозг. Кроме этого, эти лекарственные средства именуются блокаторами рецепторов ангиотензина-II.

Показания

Сартаны назначают при гипертонии. Они эффективно понижают давление, но результат можно заметить только спустя 3-4 недели после начала терапии. Кроме этого, сартаны назначают при хронической сердечной недостаточности, а также они предупреждают поражение сердца на ранних стадиях.

Лекарственные средства этой группы устраняют хроническую сердечную недостаточность, инфаркты и инсульты. Сартаны эффективны при нефропатии.

Кроме этого, блокаторы рецепторов к ангиотензину II применяются для ликвидации следующих состояний:

1. Заболевания сердца и сосудов при сахарном диабете второго типа.
2. Поражения сердца и сосудов при дислипидемии.

Классификация сартанов

По действующему веществу отмечают четыре группы:

1. Телмисартан - небифениловое производное тетразола.
2. Эпросартан - небифениловый не тетразол.
3. Валсартан - нециклическое соединение.
4. Лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола.

Использовать сартаны начали лишь в девяностых годах прошлого века. Сегодня в продаже можно найти множество торговых марок с этими веществами в составе. Есть они в любой аптеке.

Классификация сартанов по поколениям:

1. Лозартан производится под следующими наименованиями: "Вазотенз", "Зисакар", "Лозап", "Лозартан", "Лотор", "Блоктран".
2. Олмесартан: "Кардосал", "Олиместра".
3. Азилсартан: "Эдарби".
4. Эпросартан - "Теветен".
5. Валсартан выпускается также под следующими торговыми названиями: "Валаар", "Валз", "Вальсакор", "Диован".
6. Ирбесартан: "Ибертан", "Ирсар", "Фирмаста".
7. Кандесартан: "Ангиаканд", "Атаканд", "Кандекор", "Ордисс".
8. Телмисартан: "Микардис", "Прайтор".

Кроме этого, производятся готовые комбинации сартанов с мочегонными препаратами и антагонистами кальция. Далее будут рассмотрены наиболее популярные гипотензивные медикаменты.

"Лозап"

Медикамент способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, а также оказывает мочегонное действие, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге кровообращения.

Какую инструкцию по применению, цену и отзывы "Лозап" имеет? У людей с хронической сердечной недостаточностью при употреблении этого препарата повышается толерантность к физическим упражнениям, предотвращается гипертрофия мышц сердца.

Медикамент "Лозап" способствует равномерному контролю кровяного давления на протяжении всего дня, в соответствии с циркадными ритмами, не провоцирует синдрома отмены. Стоимость "Лозапа" варьируется от 120 до 1100 рублей.

Люди, которые страдают циррозом печени, после применения гипотензивного препарата отмечают высокое содержание действующего вещества и его более активного метаболизма, чем у здоровых пациентов. В связи с чем необходимо принимать более низкие дозировки.

При нарушении работы почек возможно появление гиперкалиемии. Поэтому во время терапии рекомендуется постоянно осуществлять контроль за уровнем этого микроэлемента.

При сочетании лекарственных средств, которые оказывают воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, у людей с почечным стенозом может повышаться концентрация в крови креатинина и мочевины. После прекращения приема препарата состояние больного, как правило, стабилизируется. Средство имеет положительные отзывы среди пациентов, эффективно понижает кровяное давление и приводит в норму общее состояние.

Также нужно проводить регулярный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек, так как средство противопоказано людям с нарушением его работы.

"Вальсакор"

Медикамент представляет собой лекарство для перорального приема, фармакологическое воздействие которого направлено на стабилизацию уровня артериального давления и улучшение работы сердца и сосудов.

Препарат не оказывает воздействия на частоту сердечных сокращений, в отличие от других медикаментов с гипотензивным действием. Люди, которые использовали "Вальсакор", отмечали устранение одышки, а также отеков конечностей и болевых ощущений в области сердца.

Фармакологическое действие от употребления медикамента наблюдается уже спустя две недели после начала терапии. Активные вещества лекарственного средства обеспечивают скорое выведение из организма солей, хлора, калия и лишней жидкости. При однократном использовании таблетки лечебный эффект сохраняется в течении двадцати четырех часов.

При терапии "Вальсакором" у больного может наблюдаться пониженное внимание и ухудшение скорости реакции, что необходимо учитывать при вождении автомобиля.

Этот медикамент с особой осторожностью назначают людям с аутоиммунным воспалением стенки сосудов и системной красной волчанкой, сужением аорты и митрального клапана, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, которая сопровождается обструкцией крупных кровеносных сосудов.

Дозирование препарата и продолжительность лечения определяет доктор в индивидуальном порядке для пациента. Это зависит от поставленного диагноза, а также возраста, общего состояния организма и прочих факторов.

"Блоктран"

"Блоктран" можно использовать в сочетании с другими медикаментами от гипертонии. При этом следует проводить контроль артериального давления, поскольку доказано, что действующее вещество помогает оказывать гипотензивное влияние лекарствам из групп бета-адреноблокаторов, мочегонных и симпатолитических средств.

У людей, страдающих стенозом почечных артерий, медикамент провоцирует повышение содержания мочевины и креатинина в крови.

Употребление "Блоктрана" требует периодического контроля концентрации калия в крови, особенно при заболеваниях почек и у пациентов пенсионного возраста.

При почечных нарушениях дозирование лекарства не снижают, но состояние больного должно быть под постоянным наблюдением медицинских специалистов. При поражениях печени необходимо уменьшить концентрацию препарата, а также наблюдать состояние органов и систем.

Для людей пенсионного возраста нет необходимости осуществлять коррекцию дозы. Детям до восемнадцати лет противопоказано применять "Блоктран".

Симптомами сильного превышения дозировки служат:

• тахикардия;
• брадикардия;
• выраженное понижение кровяного давления ниже нормы.

При отравлении назначают диурез форсированный, а также симптоматическое лечение, ликвидирующая аритмию и гипотонию. Гемодиализ не советуют ввиду его неэффективности.

"Диован"

После разового применения антигипертензивное действие наблюдается в первые два часа, а максимальный фармакологический эффект проявляется спустя четыре-шесть часов. Эффективность после употребления продолжается более суток.

Резкое прекращение приема медикамента не ведет к скорому повышению кровяного давления либо другим негативным последствиям. Клинические сведения подтверждают, что "Диован 80" не оказывает влияния на количество мочевой кислоты, а также общего холестерина, глюкозы и триглицеридов в крови.

Основной компонент (валсартан) препарата "Диован" в малом количестве накапливается в организме. Устраняется он с каловыми массами и уриной.

При лечении медикаментом людей, которые страдают эссенциальной артериальной гипертензией, необязательно регулярно контролировать лабораторные показатели.

У лиц, имеющих выраженный недостаток натрия в организме, иногда в начале лечения может снизиться давление и возникнуть симптомы артериальной гипотензии.

При появлении гипотензии пациента нужно уложить с приподнятыми ногами и ввести внутривенно физраствор. После нормализации кровяного давления, терапию с лекарством "Диован 80" можно продолжить дальше.

У людей с реноваскулярной гипертензией, которая появилась после одностороннего стеноза почечной артерии, во время лечения не меняется почечная гемодинамика, число креатинина и азот мочевины крови.

Но, учитывая, что другие схожие лекарства могут увеличивать количество креатинина и мочевины в крови, важно соблюдать меры безопасности и контролировать эти показатели.

Пациентам, которые имеют нарушения в работе почек, необязательно проводить коррекцию дозы. При значительных поражениях осуществлять терапию следует с особой осторожностью.

"Микардис"

Препарат из классификации сартанов принадлежит к телмисартанам. С предостережением препарат назначается людям с сужением митрального клапана и аорты, а также обеих почечных артерий, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, с поражениями органов желудочно-кишечного тракта, тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердца.

Больным, у которых наблюдается обезвоживание из-за поноса и рвоты, а также терапия мочегонными средствами, медикамент назначается в минимальных концентрациях.

Противопоказано употреблять медикамент пациентам с непереносимостью фруктозы и первичном альдостеронизме. Если планируется беременность, то перед этим следует найти замену "Микардису".

При сочетании препарата для лечения гипертонической болезни с медикаментами лития, важно проводить мониторинг концентрации лития в организме, так как имеется вероятность временного повышения его уровня.

С особой осторожностью нужно использовать "Микардис" пациентам, которые управляют автомобилем либо занимаются работой, требующей повышенного внимания. Препарат может провоцировать легкое головокружение или сонливость.

У людей, страдающих сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца либо иными сердечно-сосудистыми недугами из-за применения медикамента увеличивается вероятность появления фатального инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Ишемия сердца при диабете может протекать без видимых симптомов и быть не диагностирована изначально. Поэтому перед лечением "Микардисом" нужно провести диагностику, которая определяет ИБС.

Препарат разрешается применять вместе с мочегонными средствами, которые оказывают дополнительное гипотензивное действие. Рекомендуемые дозировки при комплексном лечении с гидрохлортиазидом составляют: "Микардис" 40 мг либо 80 мг + 12, 5 мг диуретического вещества.

"Эдарби"

Согласно инструкции по применению, азилсартан входит в состав гипотензивного препарата. После начала лечения у людей со сниженным объемом циркулирующей крови либо с гипонатриемией, может появиться клинически значимая гипотензия. Перед терапией гиповолемия должна быть откорректирована. Начинать употребление "Эдарби" необходимо с 20 миллиграмм в сутки.

Люди с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве ситуаций устойчивы к лечению гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, поэтому медикамент им назначать не рекомендуется.

У больных с гипертонией комплексное лечение лекарством "Эдарби" с калийсберегающими мочегонными средствами или заменителями солей калия может привести к возникновению гиперкалиемии.

У пациентов пенсионного возраста, при заболеваниях почек, а также сахарном диабете либо других сопутствующих болезнях, повышается риск появления гиперкалиемии, включая фатальную. Этой категории людей рекомендуется осуществлять контроль концентрации калия в крови.

"Валз"

Перед началом терапии этим лекарством необходимо восстановить уровень электролитов и жидкости. Для этого следует снизить концентрацию диуретических средств. Если у человека отмечается реноваскулярная гипертензия, необходимо обеспечить регулярный контроль уровня креатинина и мочевины в крови.

Согласно инструкции по применению, известно, что при использовании препарата-сартана при хронической сердечной недостаточности в самом начале терапии кровяное давление может понижаться, поэтому важен его регулярный контроль.

При лечении медикаментом порой отмечаются изменения в функционировании почек. Во время курса терапии препаратам необходимо с осторожностью управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, которая требует повышенного внимания.

"Кардосал"

Согласно инструкции по применению, олмесартан входит в состав лекарственного средства. Медикамент производится в таблетированной форме, он предназначен для перорального применения. При применении препарата людям с нарушением функции почек необходимо постоянно осуществлять контроль калия и креатинина в крови.

Нужно помнить, что сильное понижение давления у пациентов с ишемией сердца или с церебральными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт. Вождение автомобиля во время терапии этим препаратом требует внимательности.

Согласно инструкции по применению, олмесартан не рекомендуется одновременно применять с лекарствами калия, калийсберегающими мочегонными средствами либо другими препаратами, которые способны повышать концентрацию калия в крови. Гипотензивное действие терапии олмесартаном усиливается при комплексном применении с другими антигипертензивными средствами.

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива , чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

• дифференциацию клеток;
• обмен липидов, углеводов;
• чувствительность жировой ткани к инсулину;
• окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

• препятствует развитию атеросклероза;
• снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
• нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
• улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
• обладает противовоспалительным эффектом;
• сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

• хронической сердечной недостаточности;
• нефропатии;
• микроальбуминурии;
• утолщении стенки левого желудочка;
• сахарном диабете;
• метаболическом синдроме;
• атеросклерозе;
• фибрилляции предсердий;
• инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

• гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
• хронической сердечной недостаточностью;
• выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
• сахарным диабетом;
• нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• постинфарктным кардиосклерозом;
• хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

• минимум противопоказаний;
• медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
• очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
• подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
• не вызывают кашля;
• увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• снижают риск развития инсульта;
• в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

• при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
• во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

• детям;
• пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
• двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
• выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• циррозом печени;
• обструкцией желчных путей;
• одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов , что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

• (ибупрофен, нимесулид);
• калийсберегающих диуретиков;
• гепарина;
• препаратов калия.

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Сегодня в аптечной сети можно купить препараты нового поколения, так называемые сартаны (сокращенно – БРА). Эти лекарства были синтезированы в последнее десятилетие прошлого века, они являются результатом обстоятельного исследования патологий сердечно-сосудистой системы.

Многие пациенты с высоким артериальным давлением хотели бы более подробно узнать, что это за лекарства, как именно сартаны при артериальной гипертензии понижают АД, и в чем заключается их терапевтическая особенность.

Гипертония – это патология, при которой наблюдается стабильно высокое артериальное давление. В свою очередь болезнь способна спровоцировать формирование почечной недостаточности, инсульта и инфаркта. Гипертензия считается пожизненным недугом, но особенно она опасна для пациентов пожилого возраста, поэтому первостепенная задача ее лечения – предотвращение появления осложнений.

Первое место в противогипертонической медикаментозной терапии отдается именно сартанам, эффективность которых доказана многими исследованиями.

Что такое сартаны от высокого давления и в чем конкретно заключаются их лечебные отличия от остальных гипотензивных медикаментов? Нужно отметить, у этих препаратов нового поколения присутствует огромный список положительных особенностей. Следовательно, среди их основных достоинств можно подчеркнуть:

1. Совершенно безопасны для организма. При правильном применении не проявляют побочных эффектов.
2. Обладают высоким лечебным действием. После их длительного приема (2 года и более) полностью отсутствует синдром привыкания.
3. Защищают головной мозг, почки и сердце от патологического поражения.
4. Проявляют антиаритмическое действие, что подтверждается снижением развития первого и следующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
5. Не нарушают суточный уровень АД.
6. Если в период приема БРА давление в пределах нормы, то его дальнейшее понижение не происходит.
7. При диабетической нефропатии совершенствуют кровоток и функциональность почек.
8. Понижают чрезмерное присутствие белка в моче.
9. Восстанавливают левый сердечный желудочек при гипертрофии.
10. Нормализуют кардиограмму при сердечной недостаточности либо аритмии.
11. Уменьшают опасность развития инсульта или инфаркта.
12. Повышают усвояемость организмом инсулина у диабетиков.
13. Проявляют антиаритмическое действие (отмечается снижение вероятности развития первого и следующих пароксизмов фибрилляции предсердий).
14. Совершенствуют липидный обмен, подавляют скопление холестерина.
15. Понижают уровень мочевой кислоты в плазме, что немаловажно при приеме мочегонных препаратов.
16. Показывают высокое терапевтическое действие при патологиях соединительных тканей (синдром Марфана). Способны снизить риск разрыва стенки аорты за счет ее укрепления.
17. Некоторые БРА угнетают развитие онкологии.

Чаще всего эти препараты гипертоникам назначаются в комбинации с блокаторами кальциевых каналов и мочегонными средствами.

Помимо этого показанием для их назначения может стать и присутствие таких болезней:

• Сахарный диабет.
• Сердечная недостаточность.
• Аллергия на ингибиторы АПФ.

Механизм действия и влияние на внутренние органы

В чем же заключается механизм действия сартанов, и какое они проявляют влияние на внутренние органы организма? Медицина действие препаратов объясняет следующим:

1. При пониженном АД и дефиците кислорода почки начинают образовывать специфическое вещество, так называемый ренин, направляющий свое воздействие в сторону пассивного ангиотензиногена, превращая его в ангиотензин I.
2. В свою очередь на ангиотензин I воздействует ангиотензинпревращающее ферментативное вещество, вынуждая его модифицироваться в ангиотензин II.
3. Для ангиотензина II характерна высокая активность, поэтому соединяясь с рецепторами, он провоцирует стремительный и устойчиво высокий скачок АД. Медикаментозное действие сартан направлено конкретно на рецепторы мишени, тем самым купируя развитие гипертензии.
4. Однако превращение ангиотензина I в ангиотензин II происходит не только из-за влияния ангиотензинпревращающего фермента. В данной реакции участие принимают и другие ферменты, к примеру, химаз. Исходя из этого, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не способны полноценно приостанавливать уменьшение просвета сосудов, а вот сартаны с этой задачей справляются намного результативнее.

При лечении этими медикаментозными препаратами частотность сокращений сердца не возрастает, их действие направлено на блокировку ренин-ангиотензин-альдесторена в сосудах и миокарде. Такой механизм БРА позволяет больным избавиться от подобных заболеваний:

• Ишемии.
• Кардиосклероза.
• Гипертонической кардиомиопатии.
• Атеросклероза мозга и сердечно-сосудистой системы.

Отдельно стоит отметить влияние данных медикаментов на почки. Так у гипертоников, у которых присутствует стеноз одного из почечных сосудов, они могут повышать показатель креатинина, что провоцирует острую почечную недостаточность. Блокаторы незначительно уменьшают клубочковую фильтрацию почек, тем самым предупреждая развитие нефросклероза.

Чаще всего БРА назначаются больным, у которых диагностированы клинические проявления:

• Гипертонии.
• Сердечной недостаточности.
• Болезни почек (как дополнение к основной терапии).

Специалисты подчеркивают хорошую переносимость этих препаратов, однако самостоятельно принимать их не рекомендуется, необходима врачебная консультация.

Основные показания к применению

Наибольшее целебное влияние сартаны проявляют у тех больных, у которых присутствует чрезмерный показатель ренина в крови. Такая их особенность указывает на то, что данные лекарства хорошо подходят для гипертоников молодого возраста, у которых проявляется чрезмерная энергичность ренин-ангиотензива.

Остальным возрастным группам пациентов данные блокаторы назначаются, если у них было диагностировано:

1. Перенесение инфаркта.
2. Гипертония.
3. Сердечная недостаточность.
4. Невосприимчивость ингибиторов АПФ.
5. Диабетическая нефропатия.
6. Протеинурия.
7. Фибрилляция предсердий.
8. Микроальбуминурия.
9. Метаболические отклонения.
10. Гипертрофия левого желудочка сердца.

Рассмотрим, какой именно БРА подойдет для конкретного заболевания:

В большинстве клинических эпизодах БРА переносятся хорошо, а негативная симптоматика наблюдаются только в единичных эпизодах. Однако в отдельных эпизодах сартаны могут вызывать неприятную клинику, что зачастую обусловливается их неправильным использованием.

При развитии побочных явлений проявляется:

• Головная боль.
• Бессонница.
• Головокружение.
• Тошнота.
• Рвота.
• Высокая температура.
• Болезненность в животе.
• Насморк.
• Обтипация.
• Неприятный дискомфорт в суставах и мышцах.
• Ангионевротический отек.

При присутствии такой клиники необходимо немедленно обратиться к доктору, который пересмотрит дозировку либо заменит данный препарат на его аналог.

Возможные противопоказания

Сартаны способны нанести вред определенной категории пациентов, поэтому попадают в список противопоказанных препаратов для таких пациентов:

• Дети до 18 лет.
• Беременные женщины.
• Кормящие мамочки.
• Пациенты со стенозом почечных артерий.
• Больные с запущенной почечной недостаточностью.
• Аллергическая реакция на компоненты БРА.
• Если были случаи понижения АД.
• Высокий уровень кальция в организме.
• Сильное обезвоживание организма.

Несмотря на некоторые противопоказания и побочные реакции, сартаны имеют существенные преимущества против традиционных медикаментов. Они неплохо переносятся пациентами-гипертониками и проявляют хорошую совместимость со многими средствами различных групп, назначаемых при гипотензивной патологии.

Особенности классификации блокаторов

Многочисленные исследования подтвердили лекарственную результативность сартанов при гипертензии. Классификация этих препаратов происходит по их химическому составу и действию на организм человека. Известно четыре группы этих средств:

• К первой группе относятся так называемые бифениловые производные тетразола (Кандесартан, Ирбессартан и Лозартан).
• Ко второй группе причисляются небифениловые производные тетразола (Телмисартан).
• Третья группа — это небифениловый нететразол (Эпросартан).
• В четвертую группу входит нециклическое соединение (Валсартан).

Помимо этого выпускаются сартаны в совмещении с антагонистами кальция и антагонистом секреции ренина алискиреном, а также с диуретиками. В отношении стоимости этих оригинальных средств, то цена на них имеет средний показатель, если сравнивать со стоимостью других гипотензивных лекарств.

По сравнению с остальными медикаментами, сартаны принимаются всего лишь один раз на протяжении 1-2 суток, а понижение давления происходит без резких скачков.

Пациентам, принимающим эти средства, необходимо помнить о том, что их лечебное действие повышается постепенно на протяжении нескольких недель. Положительная динамика наблюдается через 2-4 недели с начала приема, но самый высокий лечебный результат можно наблюдать только спустя 1,5-2 месяца. Причем показатель белка, который всегда указывает на присутствие воспалительных процессов, не увеличивается.

Также стоит обратить внимание и на такие важные моменты:

• Прием БРА абсолютно не совместим с алкоголем.
• Принимать одновременно два БРА строго запрещено.

При этом остается нежелательным сочетание сартан и ингибиторов АПФ, поскольку данные средства обладают практически схожим механизмом действия и их одновременный прием не имеет смысла.

С другой стороны, пациенты не должны прекращать прием ранее выписанных средств (антиаритмики, нитраты, антиагреганты и пр.), так как сартаны абсолютно совместимы с другими лекарственными группами.

Сегодня фармакология предлагает комплексные медикаменты — комбинация сартанов и диуретических средств. Такое сочетание лекарств более удобно как для гипертоников, так и медиков. Сартаны последнего поколения действуют на организм человека мягко и ритмично. После их приема высокое артериальное давление нормализуется у 90% пациентов.

Самым популярным лекарствами, в которых сочетаются блокатор и диуретик, являются:

1. Атаканд плюс.
2. Лориста Н/НД.
3. Микардис плюс.
4. Теветен плюс.
5. Ко-диован.

Эти препараты не только стабилизируют гипертоническое давление, а и надежно защищают внутренние органы от всякого рода сердечных патологических процессов, тем самым понижая риск возникновения инсульта, инфаркта, почечной недостаточности.

Следует подчеркнуть, сартаны и препараты мочегонного действия влияют на организм совершенно по-разному, а побочные проявления от одного лекарства полностью купируются вторым. Помимо этого диуретик активирует добавочную выработку ренина, который усиливает медикаментозное действие БРА, а вот последние мешают выведению калия из организма, тем самым уменьшая гипокалиемическое действие мочегонных средств.

Зачастую гипертоники спрашивают у врачей, какие сартаны лучше снижают давление, ведь аптеки предлагают обширный список этих лекарств? Данная группа медикаментов в основном выпускается в таблетированной форме, которая имеет несколько вариаций дозировки основного вещества.

Их прием нужно начинать с минимальной дозы для установления возможных реакций организма. Если через 2-3 недели не последовало каких-то побочных проявлений, количество принимаемого средства можно увеличить, однако его объем определяет только специалист. Самостоятельно пить большую дозу ни в коем случае нельзя и обязательно изучить прилагаемую инструкцию.

Выводы

В заключение хочется сказать, при наличии повышенного АД прием сартанов не только нормализует его уровень, а и положительно влияет на общее самочувствие человека.

Сартаны при артериальной гипертензии – это препараты-антагонисты рецепторов к ангиотензину II. Такие медикаменты хорошо сочетаются практически с любыми средствами против повышенного кровяного давления и практически не вызывают побочных эффектов.

Общая характеристика лекарств

Сартаны – лекарственные средства нового поколения, назначение которых состоит в снижении показателей кровяного давления при его стойком повышении. Они останавливают действие рецепторов к ангиотензину II, снижая таким образом кровяное давление.

Принцип действия сартанов заключается в том, что их активные вещества блокируют рецепторы, которые способствуют трансформации неактивного ангиотензиногена в ангиотензин II – вещество, которое стимулирует стремительное и продолжительное повышение уровня кровяного давления.

Сартаны предотвращают развитие гипертонических приступов и улучшают прогноз патологии.

Показания к приему, эффективность, преимущества

Сартаны назначают при:

• гипертонической болезни;
• сердечной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда;
• нефропатии (тяжелом поражении почек).

Препараты из группы сартанов обладают следующими терапевтическими эффектами:

• замедляют отрицательные процессы, которые нарушают функции миокарда и левого желудочка;
• защищают почки;
• укрепляют стенки аорты;
• препятствуют потере организмом белка;
• предотвращают развитие опасных последствий гипертонии;
• снижают уровень содержания холестерина;
• уменьшают показатели мочевой кислоты в крови;
• уменьшают вероятность развития болезни Альцгеймера, а также атеросклероза и .

Преимуществами таких лекарственных средств являются:

• отсутствие влияния препаратов на функции половых органов и потенцию;
• стойкий эффект;
• улучшение показателей липидного обмена;
• отсутствие зависимости и привыкания к препаратам даже при условии длительного приема;
• оказание дополнительной защиты клеткам нервной системы;
• люди преклонного возраста хорошо переносят эти препараты при приеме.

Сартаны оказывают такие дополнительные клинические эффекты, как снижение риска развития диабета 2 типа или коррекция состояния пациента, если это заболевание уже имеется, а также антиаритмическое действие.

Лица, страдающие от гипертонии, хорошо переносят препараты группы сартанов. Побочные эффекты возникают редко. Наиболее выраженный эффект от приема лекарственных средств достигается в течение 2-4 недель после начала приема.

Классификация препаратов-сартанов

Выделяют такие виды лекарств из группы сартанов, исходя из их химического состава:

• бифениловые производные тетразола (Лозартан);
• нециклические соединения (Валсартан);
• небифениловые производные тетразола (Телмисартан);
• небифениловые нететразолы (Эпросартан).

Существует большое количество наименований препаратов этой группы. Конкретный вид подбирается только врачом, который предварительно оценивает общее состояние пациента.

При гипертонии показан прием следующих лекарственных препаратов из группы сартанов:

Реникард

Этот препарат характеризуется длительным действием (24 часа и более). Максимальный гипотензивный эффект ожидают через 3-6 недель после начала применения препарата. Основное действующее вещество – лозартан. Помимо снижения артериального давления, Реникард снижает риск прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Использование таблеток запрещено в периоды беременности и лактации, в детском возрасте. Принимают таблетки один раз в день, суточная доза составляет 50 мг. Стоимость лекарственного средства – около 350 рублей.

Лекарственное средство производится на основе телмисартана. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Таблетки назначают пациентам, находящимся в группе риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе в возрасте от 55 лет и старше.

При повышенном давлении начальная доза составит 1 таблетку в сутки. (дозировка – 40 мг). Цена препарата – 1050 рублей (28 таблеток).

Валсартан

Принадлежит к группе сартанов нециклического соединения. Подходит в качестве средства для предотвращения развития повторного инфаркта.

При артериальной гипертензии стандартная дневная дозировка составляет 80 мг лекарственного средства. Ее увеличивают только в том случае, если не достигается ожидаемый терапевтический эффект. Стоимость препарата – около 350 рублей.

Лозартан

Действующее вещество – лозартан калия. Препарат позволяет стабилизировать артериальное давление, а также является профилактическим средством при угрозе развития сердечной недостаточности. Препарат понижает периферическое сопротивление сосудов, снижает концентрацию гормонов надпочечников в плазме крови, снижает давление в легочном кругу кровообращения. Также Лозартан характеризуется мочегонным эффектом и благодаря этому выводит из организма мочевую кислоту и натриевые соли, избыток которых может стать причиной повышения артериального давления.

Принимать нужно по одной таблетке препарата ежедневно. Стоимость средства – около 150 рублей за упаковку.

Эпросартан

Препарат оказывает не только гипотензивное, но и диуретическое действие. Это лекарственное средство нужно принимать один раз в сутки в дозировке от 600 до 800 мг. Максимальное снижение артериального давления при приеме Эпросартана наблюдается через 14-22 дня с момента начала курса терапии.

С особой осторожностью лекарственное средство назначают при ишемической болезни сердца, тяжелой форме сердечной недостаточности. Стоимость Эпросартана – около 850 рублей.

Специалистами доказано, что перечисленные лекарственные средства эффективно снижают давление даже при тяжелой степени артериальной гипертензии.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственные средства-сартаны запрещено принимать при наличии следующих патологий или состояний:

• повышенная восприимчивость организма к какому-либо действующему веществу препарата;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• почечная недостаточность;
• обезвоживание организма;
• повышенный уровень содержания калия в организме;
• цирроз печени;
• нарушения электролитного состава крови;
• нефропатия.

Вероятными побочными эффектами от приема лекарственных препаратов группы сартанов являются:

• тошнота;
• головокружение;
• боли в животе;
• кожный зуд;
• рвота;
• боли в мышцах и суставах;
• повышение температуры;
• запор;
• изжога;
• болевые ощущения в области грудной клетки;
• аллергические кожные реакции;
• цефалгия.

Несмотря на вероятность развития негативных реакций, они проявляются достаточно редко. В отличие от многих препаратов аналогичного действия, сартаны не провоцируют появление непродуктивного мучительного кашля.

Возможность применения сартанов параллельно с другими медикаментами

Сартаны хорошо сочетаются с другими лекарственными средствами против повышенного артериального давления. Наиболее действенное сочетание – препараты группы сартанов и либо антагонисты кальция.

Комбинация указанных лекарственных средств не только повышает эффективность терапии, но и сводит вероятность развития побочных эффектов к минимуму. Также диуретики снижают уровень натрия в организме. Благодаря такому эффекту пациентам часто назначают комбинированный прием сартанов и диуретиков. При артериальной гипертензии рекомендуют такие препараты, как Теветен (комбинация эпросартана и гидрохлортиазида), Атаканд Плюс (кандесартан и гидрохлортиазид).

Одновременно с сартанами при необходимости можно принимать , антиагреганты, бета-блокаторы.

Нежелательно сочетать средства-сартаны и ингибиторы АПФ, поскольку механизм их действия практически аналогичен.

Сартаны – эффективные препараты, которые назначают при артериальной гипертензии. Эти лекарственные средства дают хороший результат даже при тяжелых случаях заболевания. Сартаны не вызывают привыкания даже в случае длительного применения и крайне редко становятся причиной появления побочных реакций.